Fueron sintetizados y estudiados en sus respectivas solubilidad y lipofilicidad 1-N-aminometilderivados del Alopurinol (I), utilizando aminas alifáticas, alicíclicas y aromáticas, en búsqueda de derivados con mayor absorción por vía oral. Todos resultaron ser más solubles que (1) destacándose el 1-N-[4(ß-hidroxietil)-piperazinil] alopurinol, con una solubilidad molar de 21.6 x 10-2. La lipofilicidad de (1)en el sistema octanol/agua es de -0,62. Si bien todos los derivados resultaron ser más lipofílicos que (I), no se observa una clara relación entre punto de fusión, solubilidad y lipofilicidad, indicando que pueden estar involucrados factores estéricos de los sustituyentes.
Sicardi, S. et al. (1986). Síntesis y propiedades fisicoquírnicas de 1-N-Aminometil derivados del Alopurinol. Acta Farmacéutica Bonaerense, 5 (2), pp. 73-77.